【藥品(pin)名稱】
通用名稱：氟康唑膠囊
英(ying)文名稱：Fluconazole Capsules
漢語拼音(yin)：Fukɑnɡzuo Jiaonang
【成份(fen)】本品(pin)主要成份(fen)為(wei)氟(fu)康(kang)唑(zuo)
化學名稱為(wei)α-（2，4-二氟苯基(ji)(ji)）-α-（1H-1，2，4-三(san)唑-1-基(ji)(ji)甲(jia)基(ji)(ji)）-1H-1，2，4-三(san)唑-1-基(ji)(ji)乙醇。
化學結(jie)構(gou)式
分(fen)子(zi)式：C13H12F2N6O
分子量：306.28
【性狀】本(ben)品為(wei)硬膠囊(nang)劑，內容物為(wei)白色或類(lei)白色粉末。
【適應癥】
本品主要用于(yu)以(yi)下(xia)適應癥中病(bing)情較重的患者(zhe)：
1、念(nian)珠菌(jun)病，用于(yu)(yu)治療(liao)(liao)口咽部和食管念(nian)珠菌(jun)感染(ran)(ran)；播散性念(nian)珠菌(jun)病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染(ran)(ran)等；念(nian)珠菌(jun)外(wai)陰(yin)陰(yin)道炎。尚可用于(yu)(yu)骨髓移(yi)植患者接受細(xi)胞(bao)毒類藥物(wu)或放(fang)射(she)治療(liao)(liao)時，預防(fang)念(nian)珠菌(jun)感染(ran)(ran)的(de)發生(sheng)。
2、隱球(qiu)菌(jun)病，用(yong)于治療腦膜以外的新型隱球(qiu)菌(jun)病；治療隱球(qiu)菌(jun)腦膜炎時，本品可(ke)作(zuo)為兩(liang)性霉素B聯合(he)氟胞嘧(mi)啶(ding)初治后(hou)的維持治療藥物。
3、球(qiu)孢子菌病
4、本品亦(yi)可(ke)替代(dai)伊曲康(kang)唑用于(yu)芽生(sheng)菌病和組織胞漿菌病的治療。
【規 格】0.15g
【用法用量】口(kou)服。成人
（1）播散(san)性念珠菌(jun)病 首次劑(ji)量0.4g，以后一次0.2g，一日1次，至少(shao)(shao)4周(zhou)，癥狀緩解后至少(shao)(shao)持續2周(zhou)。
（2）食管念珠菌病：首次(ci)(ci)(ci)劑量0.2g，以(yi)后一(yi)次(ci)(ci)(ci)0.1g ，一(yi)日1次(ci)(ci)(ci)，至少持(chi)續3周，癥狀緩解后至少持(chi)續2周。根據治療反應，也(ye)可加大劑量至一(yi)次(ci)(ci)(ci)0.4g，一(yi)日1次(ci)(ci)(ci)。
（3）口咽部念珠菌病：首次劑量0.2g，以后(hou)一次0.1g，一日1次，療程至(zhi)少2周。
（4）念珠菌外陰陰道炎(yan)：單劑量0.15g。
（5）預防念珠菌病：有預防用藥(yao)指征者0.2～0.4g，一(yi)日1次。
腎功(gong)能不(bu)全者 若只(zhi)需給藥1次(ci)，不(bu)用調(diao)節(jie)劑(ji)量(liang)；需多(duo)次(ci)給藥時，第一及第二日應給常規劑(ji)量(liang)，此后(hou)應按肌酐(gan)清除率來調(diao)節(jie)給藥劑(ji)量(liang)，如(ru)表1所述：
表1 肌酐清除率與劑量的(de)關系
小兒治療(liao)方案尚未建(jian)立。有資料報道(dao)起始劑量按體重一日3～6mg/kg，一日1次，治療(liao)少數出(chu)生2周至(zhi)14歲(sui)的小兒患者(zhe)，結果是(shi)安全的。
【不良反應】1. 常見消(xiao)化道(dao)反應，表現為惡心(xin)、嘔吐、腹(fu)痛或腹(fu)瀉等。
2. 過敏(min)反應(ying) 可表(biao)現為皮疹，偶可發生(sheng)嚴重的剝脫(tuo)性(xing)皮炎（常伴隨肝功(gong)能損(sun)害）、滲出性(xing)多形紅斑。
3. 肝(gan)(gan)毒(du)性(xing) 治療過程中可發生(sheng)輕度一過性(xing)血清(qing)氨(an)基轉移酶(mei)升高，偶(ou)可出現(xian)肝(gan)(gan)毒(du)性(xing)癥狀，尤其易發生(sheng)于(yu)有嚴重基礎疾病(bing)（如艾(ai)滋病(bing)和癌癥）的患者。
4. 可(ke)見頭(tou)暈、頭(tou)痛(tong)。
5. 某些(xie)患(huan)者，尤其有嚴重基(ji)礎疾病（如艾滋病和癌癥）的患(huan)者，可能出現(xian)腎功能異常。
6. 偶可(ke)發生(sheng)周圍(wei)血(xue)象一過性中性粒細胞減少(shao)和(he)血(xue)小板減少(shao)等血(xue)液學檢查指標改變，尤其易(yi)發生(sheng)于有嚴重基礎疾病（如(ru)艾滋病和(he)癌(ai)癥）的患者。
【禁(jin)忌】對本品(pin)或其他吡咯類藥物有(you)過敏(min)史者禁(jin)用。
【注意事(shi)項】1.本品與其他(ta)吡(bi)咯類藥(yao)物可發生(sheng)交叉(cha)過敏反(fan)應(ying)，因此(ci)對任何(he)一種吡(bi)咯類藥(yao)物過敏者禁用本品。
2. 由于本品主要自腎(shen)排出，因(yin)此(ci)治療(liao)中需定期檢查腎(shen)功能。用于腎(shen)功能減(jian)退患者需減(jian)量應用。
3.本(ben)品目前在免(mian)疫缺陷者中(zhong)的長(chang)期預防用(yong)藥(yao)(yao)，已導致念珠菌(jun)屬等(deng)對氟(fu)康唑等(deng)吡(bi)咯類(lei)抗(kang)真(zhen)菌(jun)藥(yao)(yao)耐藥(yao)(yao)性的增加，故需(xu)掌握(wo)指(zhi)征(zheng)，避免(mian)無指(zhi)征(zheng)預防用(yong)藥(yao)(yao)。
4.治療過程中可發生輕度一(yi)過性(xing)(xing)血(xue)清氨基(ji)轉移酶升(sheng)高(gao)，偶可出(chu)現肝毒性(xing)(xing)癥狀。因此用本品治療開始前和治療中均(jun)應定期(qi)檢查肝功能(neng)，如肝功能(neng)出(chu)現持續異(yi)常，或肝毒性(xing)(xing)臨床癥狀時均(jun)需立即停用本品。
5.本(ben)(ben)品與(yu)肝(gan)毒(du)性藥(yao)物(wu)合用、需服用本(ben)(ben)品兩周(zhou)以上(shang)或接受(shou)多倍(bei)于(yu)常用劑(ji)量的本(ben)(ben)品時，可使肝(gan)毒(du)性的發(fa)生率增高，故需嚴密觀察，在治療前(qian)和治療期間每兩周(zhou)進行一次(ci)肝(gan)功能檢查。
6.本(ben)品應用療(liao)(liao)程應視感染(ran)部(bu)位(wei)及個(ge)體治(zhi)療(liao)(liao)反(fan)應而定。一般治(zhi)療(liao)(liao)應持(chi)(chi)續至真(zhen)菌感染(ran)的臨床表(biao)現(xian)及實驗室(shi)檢查指標(biao)顯示真(zhen)菌感染(ran)消失(shi)為止。隱球菌腦(nao)膜炎或(huo)反(fan)復發作口(kou)咽部(bu)念珠(zhu)菌病的艾滋病患者(zhe)需(xu)用本(ben)品長(chang)期維持(chi)(chi)治(zhi)療(liao)(liao)以(yi)防(fang)止復發。
7.接受骨髓移植者，如(ru)嚴(yan)重粒(li)細(xi)胞(bao)減(jian)少已(yi)先(xian)期發生(sheng)，則應預防性(xing)(xing)使用本品(pin)，直至中(zhong)性(xing)(xing)粒(li)細(xi)胞(bao)計數(shu)上升(sheng)至1×109/L以上后(hou)7天。
8.腎(shen)功能損害者，可按前(qian)述方案調整用(yong)藥(yao)劑量(liang)（見【用(yong)法用(yong)量(liang)】）；血(xue)液透析患(huan)者在每次透析后可給予本(ben)品(pin)一日量(liang)，因為3小時血(xue)液透析可使本(ben)品(pin)的血(xue)藥(yao)濃(nong)度降低約50%。
【孕婦及哺乳期(qi)婦女用藥】1.動(dong)物試驗(yan)中(zhong)，本品高(gao)劑量(liang)給(gei)予動(dong)物時可出現流產、死(si)胎(tai)增多、幼(you)年(nian)動(dong)物有肋(lei)骨畸形、腭(e)裂等變化。雖然在人類中(zhong)未發(fa)現此類情(qing)況，但(dan)孕婦仍應禁用。
2.尚無母(mu)乳中含本品(pin)濃度的(de)數據，故哺乳期婦女慎(shen)用或服用本品(pin)時暫停哺乳。
【兒童用(yong)藥】本品(pin)對(dui)小(xiao)兒的(de)影(ying)響缺(que)乏充足的(de)研究資(zi)料，雖然少數出生2周(zhou)至14歲小(xiao)兒患者(zhe)以每日(ri)3～6mg/kg（按體重(zhong)）劑量治療未發生不良反應，但小(xiao)兒仍不宜(yi)應用(yong)。
【老年(nian)用(yong)藥(yao)】腎功能無減退的老年(nian)患者(zhe)無須調整劑量(liang)。腎功能減退的老年(nian)患者(zhe)須根據肌酐清(qing)除率調整劑量(liang)（詳見【用(yong)法用(yong)量(liang)】）。
【藥物相互作用】1. 本品與異煙肼或利福平(ping)合用時(shi)，可影響本品的(de)血藥濃度。
2. ;本(ben)品與甲苯(ben)磺丁(ding)脲(niao)(niao)、氯磺丁(ding)脲(niao)(niao)和格(ge)列吡嗪等磺酰(xian)脲(niao)(niao)類(lei)降(jiang)血(xue)糖(tang)藥(yao)合用時，可使此類(lei)藥(yao)物的血(xue)藥(yao)濃度(du)升(sheng)高而可能導致低血(xue)糖(tang)，因此需(xu)監測血(xue)糖(tang)，并減少(shao)磺酰(xian)脲(niao)(niao)類(lei)降(jiang)血(xue)糖(tang)藥(yao)的劑量。
3. 高劑量本品和環孢素合用(yong)時，可使環孢素的血藥濃度升高，致毒性(xing)(xing)反(fan)應(ying)發(fa)生的危險性(xing)(xing)增加，因此必須(xu)在監測環孢素血藥濃度并調整劑量的情況下(xia)方可謹慎應(ying)用(yong)。
4. 本品與氫(qing)氯噻嗪合用，可使本品的血(xue)藥濃度(du)升高。
5. 本(ben)品與茶堿(jian)合用時，茶堿(jian)血藥(yao)(yao)濃度約可(ke)升(sheng)高13%，可(ke)導致毒性反應，故(gu)需監(jian)測(ce)茶堿(jian)的血藥(yao)(yao)濃度。
6. 本(ben)品與華法(fa)林(lin)等雙(shuang)香豆素類抗凝(ning)(ning)(ning)藥合(he)用時(shi)，可(ke)增強雙(shuang)香豆素類抗凝(ning)(ning)(ning)藥的抗凝(ning)(ning)(ning)作用，致凝(ning)(ning)(ning)血酶原(yuan)時(shi)間延長，故應(ying)監測凝(ning)(ning)(ning)血酶原(yuan)時(shi)間并謹慎(shen)使用。
7. 本品(pin)與(yu)苯妥(tuo)英鈉(na)合用時，可使苯妥(tuo)英鈉(na)的血藥濃度升高(gao)，故需監測苯妥(tuo)英鈉(na)的血藥濃度。
8.本品與咪(mi)達唑(zuo)侖等短效苯(ben)并(bing)(bing)二(er)氮卓(zhuo)類藥物(wu)合用時(shi)，可引起咪(mi)達唑(zuo)侖血(xue)藥濃度明顯升高(gao)，并(bing)(bing)出現(xian)精神(shen)運動作用。此作用在口(kou)服較(jiao)靜脈(mo)注射表現(xian)更加明顯。如(ru)患者需要(yao)同時(shi)授受(shou)氟(fu)康唑(zuo)和(he)苯(ben)并(bing)(bing)二(er)氮卓(zhuo)類藥物(wu)治(zhi)療，應考慮減少苯(ben)并(bing)(bing)二(er)氮卓(zhuo)類藥物(wu)的(de)給藥劑量(liang)，并(bing)(bing)對患者進行適當(dang)的(de)觀(guan)察。
9.本(ben)品與西沙比利(li)同時服(fu)用可能發生心臟不(bu)良反(fan)應(ying)，包括尖端扭(niu)轉型(xing)心動過(guo)速。接受(shou)氟康唑治療的患(huan)者禁止合(he)用沙必(bi)利(li)。
10.本品與(yu)他(ta)克莫司(si)同(tong)時(shi)服(fu)用(yong)時(shi)，可引起他(ta)克莫司(si)血藥濃(nong)度升(sheng)高，可能導(dao)致腎毒性。應嚴密監視同(tong)時(shi)服(fu)用(yong)氟康(kang)唑和他(ta)克莫司(si)的患者。
11.本(ben)品(pin)每(mei)日400毫(hao)克或(huo)更高劑(ji)量(liang)(liang)與特非(fei)(fei)那丁(ding)(ding)同(tong)(tong)時(shi)服(fu)用時(shi)，可明(ming)顯升高特非(fei)(fei)那丁(ding)(ding)的(de)血(xue)漿濃度(du)。禁止氟康唑(zuo)400毫(hao)克或(huo)更高劑(ji)量(liang)(liang)與特非(fei)(fei)那丁(ding)(ding)同(tong)(tong)時(shi)服(fu)用。當(dang)氟康唑(zuo)每(mei)天給藥(yao)劑(ji)量(liang)(liang)低于400毫(hao)克并與特非(fei)(fei)那丁(ding)(ding)同(tong)(tong)時(shi)服(fu)用時(shi)，應(ying)嚴密監測(ce)特非(fei)(fei)那丁(ding)(ding)的(de)血(xue)藥(yao)濃度(du)。
12.本品與(yu)(yu)齊多(duo)夫定(ding)同時(shi)服用(yong)時(shi)，可使后者的血(xue)藥(yao)濃度(du)升高(gao)，應觀(guan)察與(yu)(yu)齊多(duo)夫有(you)關的不良反(fan)應的發生(sheng)。
13.本品與(yu)阿司米唑或其它通過細(xi)胞(bao)色素P-450系統代謝的藥物同時(shi)服用(yong)時(shi)，可(ke)導致這些藥物的血清濃度升高(gao)。在缺乏(fa)明確資料的情況下，當與(yu)氟康唑同時(shi)服用(yong)時(shi)，應謹慎使(shi)用(yong)這些藥物，并(bing)嚴密觀察患者。
醫生應注(zhu)意(yi)其它尚未研究但可能發(fa)生的藥物相(xiang)互(hu)作用。
【藥(yao)物過量(liang)】曾(ceng)有(you)氟康(kang)唑用(yong)藥(yao)過量(liang)的報道，一例年齡42歲、因艾滋(zi)病病毒感染的患(huan)者，服用(yong)氟康(kang)唑8200毫克后(hou)，出(chu)現了幻(huan)覺和興奮性偏執行為。這(zhe)位患(huan)者被收住(zhu)院后(hou)48小(xiao)時內病情(qing)恢復正常。
對用(yong)藥過量(liang)的(de)患(huan)者(zhe)，可只采取對癥治(zhi)療(liao)（支(zhi)持療(liao)法(fa)）。
氟康唑(zuo)大部分由尿排出(chu)，強(qiang)迫利(li)尿可(ke)能(neng)增(zeng)加其清除率(lv)。經血(xue)液透析治療3小時，可(ke)使氟康唑(zuo)的血(xue)漿(jiang)濃度(du)降低約50%。
【藥(yao)理(li)毒(du)理(li)】
藥(yao)理(li)作用
本品(pin)屬(shu)(shu)吡咯類抗(kang)真(zhen)菌(jun)(jun)(jun)藥。抗(kang)真(zhen)菌(jun)(jun)(jun)譜較廣。口服(fu)及(ji)靜注本品(pin)對(dui)人和各種動物真(zhen)菌(jun)(jun)(jun)感(gan)染，如(ru)念珠菌(jun)(jun)(jun)感(gan)染（包括(kuo)(kuo)免疫正常(chang)或免疫受損的人和動物的全(quan)身性念珠菌(jun)(jun)(jun)病(bing)）、新型(xing)隱球菌(jun)(jun)(jun)感(gan)染（包括(kuo)(kuo)顱(lu)內感(gan)染）、糠秕馬拉色(se)菌(jun)(jun)(jun)、小孢(bao)子(zi)菌(jun)(jun)(jun)屬(shu)(shu)、毛癬菌(jun)(jun)(jun)屬(shu)(shu)、表皮癬菌(jun)(jun)(jun)屬(shu)(shu)、皮炎芽生菌(jun)(jun)(jun)、粗球孢(bao)子(zi)菌(jun)(jun)(jun)（包括(kuo)(kuo)顱(lu)內感(gan)染）及(ji)莢膜(mo)組織胞漿菌(jun)(jun)(jun)、斐氏著色(se)菌(jun)(jun)(jun)、卡氏分枝孢(bao)子(zi)菌(jun)(jun)(jun)等(deng)有(you)效。
本品的(de)(de)作(zuo)用(yong)機(ji)制主要為高度選擇性干(gan)擾(rao)真(zhen)菌(jun)的(de)(de)細胞色素P-450的(de)(de)活性，從而(er)抑(yi)制真(zhen)菌(jun)細胞膜上麥(mai)角固醇的(de)(de)生物合成。
毒理作用
致畸作用：大(da)鼠經口(kou)服(fu)氟(fu)(fu)康唑20mg/kg,可輕度延遲分娩過(guo)程，但不影響(xiang)生育力。大(da)鼠圍產期結(jie)果可見(jian)，雌鼠接(jie)受20mg/kg和40mg/kg時，某(mou)些動物出現(xian)難產和延遲分娩。主要表現(xian)為死胎數量輕度增加和存活新生鼠數量減(jian)少。大(da)劑量氟(fu)(fu)康唑對大(da)鼠分娩的(de)(de)影響(xiang)可能(neng)與其可特異性地降低(di)該種屬動物的(de)(de)雌激素(su)水平有(you)關(guan)。在(zai)接(jie)受氟(fu)(fu)康唑治療的(de)(de)婦女中尚(shang)未觀(guan)察到這種激素(su)水平的(de)(de)變化。
致突變：Ames試(shi)驗(yan)、小鼠淋巴瘤L5178Y細胞系試(shi)驗(yan)、動物骨髓微核試(shi)驗(yan)、人體淋巴細胞染(ran)色體試(shi)驗(yan)結(jie)果均為陰(yin)性。
致癌作用：試驗進行了小鼠(shu)(shu)和(he)大鼠(shu)(shu)的研究，小鼠(shu)(shu)和(he)大鼠(shu)(shu)分(fen)別按2.5、5或(huo)10毫克/公斤體重(zhong)/日劑(ji)量(liang)（約為人體推(tui)薦(jian)劑(ji)量(liang)的2～7倍）口服氟康唑(zuo)24個(ge)月，提示氟康唑(zuo)無致癌作用。但雄性大鼠(shu)(shu)接受本品劑(ji)量(liang)為5mg/kg和(he)10mg/kg，連續給藥(yao)24個(ge)月，可(ke)見(jian)動物肝(gan)臟細胞(bao)腺(xian)瘤發生率增高。
【藥(yao)代(dai)動力學】口服吸收(shou)良好，且不受食物(wu)、抗酸藥(yao)、H2受體阻滯藥(yao)的(de)影(ying)響。空腹口服(fu)本品約可吸收給藥(yao)量的(de)90%。單次(ci)口服(fu)本品100 mg，平均血藥(yao)峰濃(nong)度(du)（Cmax）為4.5～8mg/L。表觀分布容積（Vd）接近(jin)于(yu)體(ti)(ti)(ti)內(nei)液(ye)體(ti)(ti)(ti)總量(liang)(liang)。本(ben)品(pin)血(xue)(xue)漿蛋白(bai)結(jie)合率低（11%～12%），在體(ti)(ti)(ti)內(nei)廣(guang)泛(fan)分布(bu)于(yu)皮(pi)(pi)膚、水(shui)(shui)(shui)皰液(ye)、腹腔液(ye)、痰液(ye)等組織體(ti)(ti)(ti)液(ye)中(zhong)(zhong)，尿液(ye)及皮(pi)(pi)膚中(zhong)(zhong)藥物(wu)濃(nong)(nong)度約(yue)為血(xue)(xue)藥濃(nong)(nong)度的10倍；水(shui)(shui)(shui)皰皮(pi)(pi)膚中(zhong)(zhong)約(yue)為2倍；唾液(ye)、痰、水(shui)(shui)(shui)皰液(ye)、指甲中(zhong)(zhong)與血(xue)(xue)藥濃(nong)(nong)度接近(jin)；腦(nao)膜炎癥(zheng)時(shi)，腦(nao)脊液(ye)中(zhong)(zhong)本(ben)品(pin)的濃(nong)(nong)度可達血(xue)(xue)藥濃(nong)(nong)度的54%～85%。本(ben)品(pin)少量(liang)(liang)在肝臟(zang)代謝。主要自腎(shen)排(pai)泄，以原形自尿中(zhong)(zhong)排(pai)出給(gei)藥量(liang)(liang)的80%以上。血(xue)(xue)消除半(ban)衰期（t1/2β）為27～37小(xiao)時，腎功能(neng)減退時明顯延(yan)長。血液透(tou)析或腹膜(mo)透(tou)析可部分清除本品。
兒童(tong)的(de)藥物(wu)動力學
已報道的(de)兒童藥物動力學參數(shu)如下所示：
*所(suo)示為最后一天測(ce)定結果
【貯 藏(zang)】遮(zhe)光(guang)，在干燥處(chu)保存。
【包(bao) 裝】鋁塑(su)包(bao)裝，1粒(li)/板(ban)/盒(he)、3粒(li)/板(ban)/盒(he)、6粒(li)/板(ban)/盒(he)、12粒(li)/板(ban)/盒(he)。
【有(you) 效(xiao) 期】24個(ge)月
【執行(xing)標準】《中國藥典》2010年版二部
【批準文號】國藥(yao)準字H20064361
【生(sheng)產(chan)企業】
企業名稱：江蘇亞邦愛普森藥業有限公司
生產地址：鹽城市響水縣城經濟開發區
郵政編碼：224600
電話號碼：
傳真號碼：
8ml：24mg
【適應(ying)癥】適用于細(xi)菌(jun)性結膜炎(yan)、細(xi)菌(jun)性角膜炎(yan)。
【適應癥】適用于因毛細(xi)血(xue)(xue)管(guan)損傷及通透(tou)性增加所致的出(chu)(chu)血(xue)(xue)，如鼻衄、視網膜出(chu)(chu)血(xue)(xue)、咯血(xue)(xue)、胃腸出(chu)(chu)血(xue)(xue)、血(xue)(xue)尿、痔(zhi)瘡及子宮出(chu)(chu)血(xue)(xue)等。
復合維生素B片(pian)
【適應癥】預防和治療(liao)B族維生素缺乏所致的營(ying)養不良、厭(yan)食、腳氣(qi)病、糙皮(pi)病等。
